黑皮质素受体 5（MC5R）是黑皮质素受体家族（MC1R-MC5R）中分布最广泛的成员，主要在骨骼肌、脂肪组织、皮脂腺、免疫细胞及多种外分泌腺中表达。它顺利获得与α-黑 素细胞刺激素（α-MSH）等配体结合，参与调节能量代谢（如促进葡萄糖摄取和脂质动员）、皮脂分泌、免疫反应、体温及生殖行为等多样化的生理过程。MC5R 的功能异常与 肥胖、糖尿病、痤疮、皮肤干燥及肾脏疾病等密切相关。

      MC5R 的信号传导主要顺利获得两条通路实现：主要通路是激活 Gs 蛋白，刺激细胞内第二信使 cAMP 的产生，启动下游级联反应；次要通路则顺利获得 PI3K 依赖途径激活 MAP 激酶信号通路（ERK1/2）。

      MC5R CRE-Luc CHO 细胞药靶模型很好的模拟了体内 MC5R 的信号转导过程，原理见 下图所示。
 

Figure 1. MC5R CRE-Luc CHO 细胞模型原理图

IV. Representative Data

Figure 2. Dose Response of Agonists in MC5R CRE-Luc CHO(C18).


Figure 3. HTRF cAMP Assay with MC5R CRE-Luc CHO(C18, with 500 μM IBMX).